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2022-09-27 14:36:2739健康网
核心提示:研究结果显示, ICP-723可有效抑制TRKA、TRKB和TRKC的激酶活性(IC50值小于1 nM) 。

生物医药高科技公司诺诚健华今天在2022年第113届美国癌症研究协会(AACR)年会上公布了其自主研发的泛TRK小分子抑制剂ICP-723的临床前数据。

本次报告以海报形式展示,标题为“ICP-723是一种高效泛TRK抑制剂,对野生型和获得性耐药的NTRK融合突变具有强大的抗肿瘤活性”(摘要代码:6187)。

研究结果显示, ICP-723可有效抑制TRKA、TRKB和TRKC的激酶活性(IC50值小于1 nM) 。

ICP-723不仅在TRK驱动的肿瘤中显示出强大的体外疗效,还克服了第一代TRK抑制剂治疗后经常出现的抗性突变,如TRKA G595R和TRKC G623R/E。

体内药效研究进一步证明了ICP-723在动物模型中的强大抗肿瘤作用。在1 mg/kg剂量下,ICP-723对KM12肿瘤模型的抑瘤率(TGI)为89.5%。

ICP-723具有较高的口服生物利用度,药代动力学参数总体良好。

诺诚健华联合创始人、董事长兼首席执行官崔霁松博士表示:“作为第二代泛TRK抑制剂,ICP-723具有广谱抗肿瘤活性,可对抗NTRK基因融合的野生型和多种获得性耐药突变,有望为NTRK融合阳性肿瘤治疗带来新的选择。ICP-723目前正在中美开展临床研究,也敬请期待我们不久在国际会议上发表的 I/II期临床数据。”

本届AACR年会于2022-09-27-13日在美国新奥尔良以线上和线下形式举办。AACR年会是世界上规模最大的癌症研究会议之一,每年吸引世界各地专业人士参与会议。

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